Tadalafil Mylan 20 mg : Cialis Générique
Tadalafil Mylan 20 mg: action pharmacologique – amélioration de la fonction érectile, inhibition de la PDE-5.
Une érection lors d’une stimulation sexuelle est due à une augmentation du flux sanguin vers les tissus du pénis due au relâchement des muscles lisses des artères et des corps caverneux. Ce processus est médié par la libération d’oxyde nitrique (NO) des terminaisons nerveuses et des cellules endothéliales des corps caverneux, ce qui stimule la synthèse de cGMP dans les cellules musculaires lisses. L’accumulation de cGMP entraîne une relaxation musculaire et une augmentation du flux sanguin vers les corps caverneux. L’inhibition de la PDE-5 par le tadalafil s’accompagne d’une augmentation de la quantité de cGMP et d’une augmentation de la fonction érectile. Étant donné qu’une stimulation sexuelle est nécessaire pour initier le processus de libération locale d’oxyde nitrique, l’inhibition par le tadalafil de la PDE-5 en l’absence de stimulation est inefficace.
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L’effet de l’action inhibitrice de la PDE-5 sur la concentration de cGMP dans les corps caverneux et les artères pulmonaires est également observé dans les muscles lisses de la prostate, de la vessie et de leur système vasculaire. Le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la PDE-5. La PDE-5 se trouve dans les muscles lisses des corps caverneux, de la prostate et de la vessie, ainsi que dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins et des organes internes, les muscles squelettiques, l’urètre, les plaquettes, les reins, les poumons, le cervelet, le cœur, le foie, les testicules , vésicules séminales et pancréas .
Des études in vitro ont montré que l’effet du tadalafil sur la PDE-5 est plus fort que sur les autres PDE. Ainsi, le tadalafil est plus de 10 000 fois plus efficace vis-à-vis de la PDE-5 que vis-à-vis des enzymes PDE-1, PDE-2, PDE-4 et PDE-7 situées dans le cœur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie et les leucocytes . . , les muscles squelettiques et d’autres organes. Le tadalafil est plus de 10 000 fois plus actif contre la PDE-5 que contre la PDE-3, une enzyme présente dans le cœur et les vaisseaux sanguins. De plus, le tadalafil est plus de 700 fois plus efficace contre la PDE-5 que contre la PDE-6, qui est située dans la rétine et est responsable de la perception des couleurs. Le tadalafil est plus de 9000 fois plus actif contre la PDE-5 que contre la PDE-8, la PDE-9 et la PDE-10. Le tadalafil est 14 fois plus actif contre la PDE-5 que contre la PDE-11A1 et 40 fois plus actif contre la PDE-5 que contre la PDE-11A4, deux des quatre formes connues de PDE-11. La PDE-11 est une enzyme présente dans la prostate humaine, les testicules, les muscles squelettiques et d’autres tissus (par exemple, le cortex surrénalien).
Chez les hommes en bonne santé, lors de la prise de tadalafil 20 mg, il y avait une différence significative avec le placebo dans les valeurs de PAS et de PAD en position couchée (la diminution maximale moyenne était de 1,6/0,8 mm Hg, respectivement) et en position debout. (réduction maximale moyenne 0,2/4,6 mmHg). De plus, il n’y avait pas d’effet significatif sur la fréquence cardiaque.
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Tadalafil 20 mg – Effets sur la tension artérielle
Dans des études cliniques et pharmacologiques, il a été montré que le tadalafil (5-20 mg) potentialise l’effet hypotenseur des nitrates. Par conséquent, l’utilisation du tadalafil chez les patients recevant toute forme de nitrates est contre-indiquée (voir « Contre-indications »).
Une étude croisée en double aveugle contrôlée par placebo a été menée pour évaluer l’interaction entre la nitroglycérine et le tadalafil en cas de besoin urgent de prendre de la nitroglycérine après que le tadalafil ait déjà été pris. L’étude a porté sur 150 hommes âgés d’au moins 40 ans (y compris des patients atteints de diabète sucré et/ou d’hypertension contrôlée) qui ont reçu du tadalafil à la dose de 20 mg par jour ou un placebo pendant 7 jours. Les patients ont reçu une dose unique de nitroglycérine 0,4 mg par voie sublinguale à des moments précis après la dernière dose de tadalafil (2, 4, 8, 24, 48, 72 et 96 heures). Le but de l’étude était de déterminer quand il n’y avait pas d’interaction claire sur l’effet sur la pression artérielle après la prise de tadalafil. Dans cette étude, une interaction significative entre le tadalafil et la nitroglycérine a été observée tout au long du temps jusqu’à et y compris 24 heures. Après 48 heures, aucune interaction n’a été observée entre le tadalafil et la nitroglycérine pour la plupart des mesures d’efficacité.
Effets sur la tension artérielle lors de la consommation d’alcool
L’alcool et les inhibiteur de la PDE-5 Tadalafil Mylan 20 mg, sont de faibles vasodilatateurs systémiques. L’interaction du tadalafil avec l’alcool a été évaluée dans 3 études cliniques et pharmacologiques. Dans deux d’entre eux, l’alcool a été pris à une dose de 0,7 g/kg, ce qui équivaut à environ 6 onces de vodka à 40 % pour un homme de 80 kg, et le tadalafil a été pris à une dose de 10 mg dans une étude et de 20 mg dans une autre. . Dans les deux études, tous les patients ont pris la totalité de la dose d’alcool en 10 minutes. Dans l’une de ces deux études, un taux d’alcoolémie de 0,08 % a été confirmé. Dans ces deux études, un plus grand nombre de patients ont présenté des réductions cliniquement significatives de la pression artérielle avec l’association de tadalafil et d’alcool par rapport à l’alcool seul. Certains sujets ont signalé des étourdissements posturaux et certains ont présenté une hypotension orthostatique. Lors de la prise de tadalafil à une dose de 20 mg avec une dose d’alcool plus faible (0,6 g / kg, équivalent à environ 4 onces de vodka à 40% prises en 10 minutes), aucune hypotension orthostatique n’a été observée, des étourdissements sont survenus à la même fréquence que lorsque prendre de l’alcool seul, et l’effet hypotenseur de l’alcool n’est pas potentialisé.
Tadalafil Mylan 20 mg n’a pas affecté les concentrations plasmatiques d’alcool et l’alcool n’a pas affecté les concentrations plasmatiques de tadalafil.
L’effet du Tadalafil Mylan 20 mg sur la fonction cardiaque
L’effet du tadalafil sur l’hémodynamique et la tolérance à l’effort a été étudié dans une étude pharmacologique clinique. Cette étude a inclus 23 patients atteints d’une maladie coronarienne stable et présentant des signes d’ischémie cardiaque induite par l’exercice. Le critère d’évaluation principal était le délai avant l’ischémie cardiaque. La différence moyenne du temps d’exercice total était de 3 secondes (tadalafil 10 mg moins placebo), ce qui n’était pas une différence cliniquement significative. Une analyse statistique plus poussée a montré que le tadalafil n’était pas inférieur au placebo en termes de délai avant l’ischémie. Il convient de noter que dans cette étude, chez certains sujets traités par tadalafil suivi de nitroglycérine sublinguale dans la période post-exercice, il y a eu une diminution cliniquement significative de la pression artérielle, compatible avec une augmentation de l’effet hypotenseur des nitrates par le tadalafil.
Tadalafil 20 mg Impact sur la vision
Des tests ont démontré une altération transitoire dose-dépendante de la reconnaissance des couleurs (bleu/vert) avec une dose orale unique d’inhibiteurs de la PDE. Le pic de la réaction a coïncidé avec le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma. Le mécanisme proposé du trouble est l’inhibition de la PDE-6 rétinienne, qui est impliquée dans le processus de perception des couleurs dans la rétine. Une étude de l’effet du tadalafil à une dose unique de 40 mg sur la fonction visuelle (n = 59) n’a montré aucun effet du tadalafil sur l’acuité visuelle, la PIO et la taille de la pupille. Au cours des essais cliniques avec le tadalafil, les rapports de modifications de la vision des couleurs ont été rares (<0,1 % des patients).
Tadalafil : effet sur les caractéristiques du sperme
Trois études ont été menées chez des hommes pour évaluer l’effet potentiel du Tadalafil Mylan 10 mg sur les caractéristiques du sperme (une étude de 6 mois) et 20 mg (une étude de 6 mois et une étude de 9 mois) pris quotidiennement. Aucune des trois études n’a trouvé d’effet indésirable sur la morphologie ou la motilité des spermatozoïdes. Dans une étude sur le tadalafil à une dose de 10 mg pendant 6 mois et une étude sur le tadalafil à une dose de 20 mg pendant 9 mois, les résultats ont montré une diminution de la concentration moyenne des spermatozoïdes par rapport au placebo, bien que ces différences n’aient pas été cliniquement prononcées. important. Cet effet n’a pas été observé dans l’étude lors de la prise de Tadalafil Mylan à la dose de 20 mg pendant 6 mois. De plus, lors de la prise de tadalafil à la dose de 10 ou 20 mg, par rapport au placebo, aucun effet secondaire n’a été observé sur le taux moyen d’hormones sexuelles, testostérone, LH ou FSH.
Impact sur l’électrophysiologie cardiaque
L’effet d’une dose unique de tadalafil 10 mg sur l’intervalle QT a été évalué pendant la Cmax du tadalafil dans une étude croisée randomisée, en double aveugle, contrôlée contre placebo, active (iv ibutilide) chez 90 hommes en bonne santé âgés de 18 à 53 ans. La variation moyenne de l’intervalle QTc (correction de l’intervalle QT de Fridericia) pour le tadalafil par rapport au placebo était de 3,5 ms (IC bilatéral à 90 % : 1,9, 5,1). La variation moyenne du QTc (correction QT individuelle) pour le tadalafil par rapport au placebo était de 2,8 ms.
Un facteur important dans le choix d’un médicament est sa pharmacocinétique. Le tadalafil est un IFDE-5 sélectif à action prolongée. Le tadalafil doit être pris au moins 16 minutes avant le rapport sexuel prévu. En raison de la longue demi-vie, un homme peut essayer d’avoir des relations sexuelles à tout moment dans les 36 heures suivant la prise du médicament afin d’établir le moment optimal pour le développement d’une réponse. Environ 50% des patients souffrant de dysfonction érectile sévère peuvent avoir des rapports sexuels réussis dès 30 minutes après avoir pris une dose standard de tadalafil.
Probablement, en raison de ces qualités, dans un avenir proche, c’est le tadalafil qui pourra occuper le créneau du principal IFDE-5 pour le traitement de la dysfonction érectile.
Le tadalafil chez les patients atteints de prostatite chronique ou d’hyperplasie bénigne de la prostate soulageait la douleur pelvienne chronique. Les hommes atteints d’adénome de la prostate peuvent également obtenir un effet clinique positif en prenant IFDE-5 à la fois à la demande et en prenant quotidiennement Tadalafil – Cialis Daily 5 mg. Cela s’applique en particulier aux patients présentant un risque élevé de progression de l’HBP auxquels sont prescrits des inhibiteurs de la 5-alpha réductase (finastéride et dutastéride). Ce sont des médicaments qui réduisent le volume de la prostate lors d’une utilisation à long terme et réduisent le risque de développer une rétention urinaire aiguë chez les hommes âgés. Le mécanisme d’action de ces médicaments consiste à inhiber la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone, un métabolite actif. Le tadalafil, lorsqu’il est pris à la demande à la dose de 20 mg, est efficace contre la dysfonction érectile chez les patients prenant du dutastéride.
Les données sur l’effet sur l’érection d’une autre classe de médicaments activement utilisés dans l’HBP, à savoir les alpha-1a-bloquants sélectifs (tamsulosine et silodosine), sont contradictoires. Il existe une opinion controversée selon laquelle ils ont un faible effet positif sur la fonction érectile. Dans tous les cas, il n’existe pas de données convaincantes sur les effets négatifs de la tamsulosine et de la silodosine sur la fonction érectile. Par conséquent, la question se pose de leur compatibilité avec l’IFDE-5, car les deux classes de médicaments affectent dans une certaine mesure le tonus des parois des vaisseaux sanguins. Des études ont confirmé l’innocuité et la bonne tolérance de la thérapie combinée pour les LUTS avec la tamsulosine et le tadalafil, qui n’augmentent pas le risque de collapsus orthostatique. L’innocuité et l’efficacité de l’association du tadalafil à la silodosine ont également été prouvées.
