Sildénafil Citrate | Sildénafil 50 mg prix
Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de la GMPc phosphodiestérase de type 5 (PDE5). La mise en œuvre du mécanisme physiologique de l’érection est associée à la libération d’oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. Ceci, à son tour, entraîne une augmentation du niveau de cGMP, une relaxation supplémentaire du tissu musculaire lisse des corps caverneux et une augmentation du flux sanguin.
Le sildénafil n’a pas d’effet relaxant direct sur les corps caverneux du pénis, mais renforce l’action de l’oxyde nitrique (NO) en inhibant la PDE5. Une condition préalable à l’efficacité du sildénafil est la stimulation sexuelle.
Sildénafil 50 mg prix
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Le sildénafil est sélectif pour la PDE5 in vitro, son activité contre la PDE5 dépasse l’activité contre d’autres isoenzymes phosphodiestérases connues : PDE6 – 10 fois ; PDE1 – plus de 80 fois ; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – plus de 700 fois. Le sildénafil est 4000 fois plus sélectif pour la PDE5 que pour la PDE3, ce qui est d’une importance primordiale puisque la PDE3 est l’une des enzymes clés dans la régulation de la contractilité myocardique.
Le sildénafil est rapidement absorbé après administration orale. Après une dose unique de sildénafil à la dose de 100 mg, la Cmax lors de la prise de sildénafil à jeun est atteinte en moyenne après 60 minutes (de 30 minutes à 120 minutes). Lorsqu’il est pris en association avec des aliments gras, le taux d’absorption diminue en moyenne de 29 % et la TCmax augmente de 60 minutes. Le sildénafil est métabolisé principalement dans le foie par l’isoenzyme du cytochrome CYP3A4 (voie principale) et l’isoenzyme du cytochrome CYP2C9 (voie mineure). Le principal métabolite actif circulant résultant de la N-déméthylation du sildénafil subit un métabolisme supplémentaire. La sélectivité de ce métabolite pour la PDE est comparable à celle du sildénafil et son activité pour la PDE5 in vitro est d’environ 50 % de celle du sildénafil. La concentration du métabolite dans le plasma sanguin de volontaires sains était d’environ 40 % de la concentration de sildénafil. Le métabolite N-déméthyle subit un métabolisme supplémentaire; T1/2 est d’environ 4 heures.
Chez les patients âgés en bonne santé (plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration de sildénafil libre dans le plasma sanguin est environ 40 % plus élevée que chez les jeunes (18-45 ans). L’âge n’a pas d’effet cliniquement significatif sur la fréquence des effets secondaires.
Sildénafil : dosages, contre-indications
La dose recommandée pour la plupart des patients est de 50 mg environ 1 heure avant l’activité sexuelle. En fonction de l’efficacité et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg. La fréquence d’application maximale recommandée est de 1 fois / jour.
En cas d’insuffisance rénale légère à modérée, aucune adaptation posologique n’est nécessaire ; en cas d’insuffisance rénale sévère, la dose de sildénafil doit être réduite à 25 mg.
Étant donné que l’excrétion du sildénafil est altérée chez les patients présentant des lésions hépatiques (en particulier, avec une cirrhose), la dose de Sildénafil doit être réduite à 25 mg.
Il n’est pas nécessaire d’adapter la dose de sildénafil chez les patients âgés.
Le sildénafil est un médicament qui a un effet positif sur la circulation sanguine dans la région pelvienne en raison de la vasodilatation. Il est utilisé efficacement pour restaurer la fonction érectile chez les hommes, ainsi que pour normaliser le flux sanguin dans le pénis.
Le sildénafil maintient l’élasticité du pénis, suffisante pour un rapport sexuel complet, et le prolonge également légèrement. Le sildénafil n’agit pas seul, mais uniquement en présence d’une irritation excitatrice.
Son utilisation entraîne également une diminution de la pression dans les poumons, une diminution de l’essoufflement. Il est utilisé pour les dysfonctions érectiles existantes, l’impuissance complète, pour éliminer les conditions pathologiques de l’artère pulmonaire.
Les indications:
- dysfonction érectile psychogène;
- dysfonction érectile mixte;
- dysfonction érectile organique.
Contre-indications:
- La présence de la maladie de Peyronie ;
- Hypersensibilité au Sildénafil ;
- La présence de fibrose caverneuse du pénis;
- tendance accrue à saigner;
- insuffisance fonctionnelle du foie;
- La présence de cirrhose du foie;
- Diverses maladies qui causent le priapisme;
- Intolérance individuelle au sildénafil ou à ses composants ;
- Lésions ulcéreuses de l’estomac ou du duodénum en phase aiguë ;
- La présence de diverses pathologies anatomiques du pénis;
- Arythmies, diminution du niveau de pression artérielle générale ;
- Utilisation simultanée de Sildenafil avec des médicaments du groupe des nitrates.
Utilisation combinée avec d’autres médicaments
Lorsqu’il est associé au ritonavir, la dose unique maximale de Sildénafil ne doit pas dépasser 25 mg et la fréquence d’utilisation ne doit pas dépasser 1 fois en 48 heures.
Lorsqu’il est associé à des inhibiteurs de l’isoenzyme du cytochrome CYP3A4 (érythromycine, saquinavir, kétoconazole, itraconazole), la dose initiale de Sildénafil doit être de 25 mg.
Afin de minimiser le risque d’hypotension orthostatique chez les patients prenant des alpha-bloquants, le sildénafil ne doit être instauré qu’après obtention d’une stabilisation hémodynamique chez ces patients. Il faut également envisager de réduire la dose initiale de sildénafil.
Effet hémodynamique du Sildénafil
Dans une étude sur l’effet hémodynamique du sildénafil à une dose unique de 100 mg chez des patients atteints de maladie coronarienne sévère (plus de 70% des patients présentaient une sténose d’au moins une artère coronaire), les pressions systolique et diastolique au repos ont diminué de 7% et 6 %, respectivement, et la pression systolique pulmonaire a diminué de 9 %. Le sildénafil n’a pas affecté le débit cardiaque et n’a pas modifié le flux sanguin dans les artères coronaires sténosées.
Dans une autre étude, des patients souffrant de dysfonction érectile et d’angine de poitrine qui prenaient des médicaments anti-angineux (à l’exclusion des nitrates) ont fait de l’exercice physique jusqu’à ce que leurs symptômes d’angine de poitrine s’améliorent. La durée de l’exercice était significativement plus longue (19,9 secondes ; 0,9-38,9 secondes) chez les patients traités par sildénafil 100 mg une fois par rapport aux patients traités par placebo.
L’effet de la modification de la dose de sildénafil (jusqu’à 100 mg) a également été étudié chez des hommes souffrant de dysfonction érectile et d’hypertension artérielle prenant plus de deux médicaments antihypertenseurs. Le sildénafil a amélioré les érections chez 71 % des hommes contre 18 % dans le groupe placebo. La fréquence des effets secondaires était comparable à celle observée dans d’autres groupes de patients, ainsi que chez les personnes prenant plus de trois médicaments antihypertenseurs.
Sildénafil Citrate – Étude de la déficience visuelle
Chez certains patients, 1 heure après la prise de sildénafil à la dose de 100 mg, une altération légère et transitoire de la capacité à distinguer les nuances de couleur (bleu/vert) a été détectée. 2 heures après la prise du médicament, ces changements étaient absents. On pense que la violation de la vision des couleurs est associée à l’inhibition de la PDE6, qui est impliquée dans le processus de transmission de la lumière dans la rétine. Le sildénafil n’a pas affecté l’acuité visuelle, la perception des contrastes, la pression intraoculaire ou le diamètre de la pupille.
Dans une étude croisée contrôlée versus placebo chez des patients atteints de dégénérescence maculaire liée à l’âge précoce établie (n = 9), le sildénafil à une dose unique de 100 mg a été bien toléré. Les changements visuels cliniquement significatifs évalués à l’aide de tests visuels spéciaux (acuité visuelle, réseau d’Amsler, perception des couleurs, imitation du changement de couleur, périmètre de Humphrey et photostress) n’ont pas été identifiés.
